Загрузка...

Гормон news. 009/2013

< назад
13.07.2013

Исследования ингибитора миостатина АСЕ-031 остановлены, но продукт оказался рабочим

 

Фармацевтические компании Acceleron Pharma и Shire остановили разработку ингибитора миостатина АСЕ-031. Об этом данные компании сделали совместное заявление в пресс релизе 2 мая 2013 года. Самое интересное, что за несколько недель до данного заявления в специализированном журнале Muscle & Nerve было опубликовано исследование, которое демонстрирует, что АСЕ-031 это тот продукт, который любой химик-бодибилдер был бы рад себе заиметь.

Инъекционный АСЕ-031 – это синтетический активин рецептор типа 2В. Мышечные клетки содержат данный рецептор, который предназначен для связывания с такими белками, как миостатин, GDF11, активин A и B. Присоединение миостатина к активин рецептору типа 2В приводит к подавлению роста мышечных волокон. Более того, при определенных условиях миостатин вообще способен разрушть мышцы.

Когда вы вводите себе АСЕ-031 такого не происходит. Синтетический активин рецептор типа 2В становится своеобразным фильтром, который не пропускает и деактивирует такие мышечные ингибиторы, как миостатин.

В 2007 году Acceleron Pharma еще имела серьезные амбиции по поводу АСЕ-031. К тому времени компания оперировала только результатами исследований на животных. Но в 2013 году они опубликовали результаты исследований на людях, согласно которым 48-ми здоровым женщинам в возрасте от 45 до 75 лет делали одноразовую инъекцию, содержащую 0.02, 0.05, 0.1, 0.3, 1 или 3 мг АСЕ-031 на кг массы тела. Было отмечено, что продукт циркулировал в организме на протяжении нескольких недель, период полураспада был установлен на уровне 10-15 дней.

При этом одноразовая инъекция стимулировала мышечный рост. Дозировка 3 мг/кг приводила к увеличению мышечной массы на 5%, из которых «сухих мышц» было увеличено на 3%, и что самое интересное было отмечено снижение жировой массы.

Такое стало возможным благодаря тому, что инъекция снизила концентрацию лептина и увеличила концентрацию адипонектина.

Более того, ингибитор миостатина увеличил концентрацию специфической костной алкалайн фосфотазы (BSAP) в крови и снизила концентрацию С-терминального коллагена телопептида 1-го типа (СТХ). Таким образом был сделан вывод о положительных перспективах АСЕ-031 при усилении костной ткани. Acceleron ранее продемонстрировало данные результаты на животных, применяя продукт RAP-031, мышиный вариант АСЕ-031.

Если вам посчастливилось прочесть статью в Muscle & Nerve, то без сомнения у вас возникнет вопрос: «почему Acceleron заморозило разработки АСЕ-031?». И почему Acceleron не пошло войной на владельцев онлайн-магазинов, продающих без патентов и разрешений АСЕ-031 по ценам настолько низким, что даже непосредственные разработчики данного продукта не могут себе позволить?

Ответ таится в сообщении, размещенном на портале Ассоциации Мышечной Дистрофии, в котором идет речь о опыте, проводимом в 2011 году, во время которого разработчики давали детям с мышечной дистрофии АСЕ-031. Вот во время этого исследования проявились побочные эффекты, которые побудили исследователей прекратить испытания.

Побочные эффекты – незначительные кровотечения из носа и десен, а также расширение кровеносных сосудов в коже – не были опасными. Однако, компании и регулирующие органы решили приостановить исследования до тех пор пока не будет понятны причины указанных побочек.

О некоторых странных побочках также было написано в журнале Muscle & Nerve. АСЕ-031 приводит к падению концентрации ФСГ у женщин. Благодаря чему такое случилось исследователи не знают.

Исследования MYO-029 – ингибитор миостатина Wyeth тоже заморожены. В 2008 году были опубликованы разочаровывающие результаты испытаний MYO-029, согласно которым взрослые с мышечной дистрофией не увеличили своих силовых показателей. После этого Wyeth приостановили разработку MYO-029.

 

Источник: http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/mus.23539/abstract

 

Это были «Гормон news» от команды проектов «Калькулятор пептидов» и «Блог о пептидах».

По всем вопросам просим Вас обращаться по адресу: ghrp@i.ua

Комментарии